天南星在我國很多地區都有分佈，它味苦性溫，既可外用，也可內服，有名的複方南星止痛膏就是以天南星爲主要成分製成的，將其貼在患處，有利於消腫散瘀。如果被毒蛇咬傷，也可將毒液吸出，然後以天南星搗爛敷於傷口上。天南星的功效與作用在很多地方都得到了廣泛的應用，在醫學方面發揮出色。
一般入藥的是天南星的塊莖，因其塊莖中含有的各種生物鹼以及氨基酸十分豐富，使得天南星的功效與作用也非常特別，從中提取的二酮哌嗪類生物鹼，還被用於治療某些心血管疾病。有臨牀報道稱，用制南星配決明子、蠶蛹等製成的片劑口服，共治療高脂蛋白。天南星爲化痰燥溼，健運脾胃之要藥，因其有毒，內服多用炮製品。天南星的燥溼化痰、溼燥之性勝於半夏，與半夏、茯苓、陳皮、枳實等配伍，有效治療治痰溼壅滯所致的咳嗽痰多稀薄、苔膩胸悶等症。
此外天南星也有抗腫瘤作用，主要用於子宮頸癌。據臨牀報道，用天南星爲主製成的片劑口服，每日3次，治療期一般是2個月關於天南星的功效與作用還有很多，例如與天南星與防風各一兩搗碎敷於瘡口可治小兒破傷風，配姜等可治小兒驚風抽搐等。